操作说明:
展示分子结构。
产品简介:
展示分子结构,是一种高效的抗疟剂药。药物合成是化学的重要用途之一。屠呦呦因发现双氢青蒿素而获得诺贝尔奖。
定 义:
双氢青蒿素(Dihydroartemisinin),为青蒿素的衍生物,对疟原虫红内期有强大且快速的杀灭作用,能迅速控制临床发作及症状。主要干扰疟原虫的表膜-线粒体功能。青蒿素通过影响疟原虫红内期的超微结构,使其膜系结构发生变化,阻断疟原虫的营养摄取,当疟原虫损失大量胞浆和营养物质,而又得不到补充时,很快就会死亡。本品对抗氯喹和哌喹的恶性疟同样具有疗效。毒性较低,在动物生殖毒性方面的研究证明,小鼠妊娠感应期给药,增强吸收胎的发生,未见致畸作用。
药 理:
本品为青蒿素的衍生物对疟原虫红内期有强大且快速的杀灭作用,能迅速控制临床发作及症状。青蒿素的作用机制尚不十分清楚,主要是干扰疟原虫的表膜--线粒体功能。青蒿素通过影响疟原虫红内期的超微结构,使其膜系结构发生变化。由于对食物泡膜的作用,阻断了疟原虫的营养摄取,使疟原虫损失大量胞浆和营养物质,而又得不到补充,因而很快死亡。其作用方式是通过其内过氧化物(双氧)桥,经血红蛋白分解后产生的游离铁所介导,产生不稳定的有机自由基及/或其他亲电子的中介物,然后与疟原虫的蛋白质形成共价加合物,而使疟原虫死亡。蒿甲醚的抗疟活性较青蒿素大6倍。
应 用:
双氢青蒿素的应用主要包括以下几个方面:
抗疟疾:双氢青蒿素是有效的抗疟药物,能够迅速控制疟疾症状。它通过干扰疟原虫的表膜和线粒体功能,导致疟原虫死亡,从而发挥抗疟作用12。
解热:双氢青蒿素能够通过抑制体温调节中枢,使体温下降,从而起到退热的效果。
抗血小板聚集:双氢青蒿素可以抑制血小板活化因子引起的血小板聚集,减少血液凝固,预防血栓形成。
免疫调节:双氢青蒿素能够促进巨噬细胞的吞噬功能,增强机体的免疫力,并具有一定的抗氧化活性。
抗炎:双氢青蒿素具有显著的抗炎作用,其机制可能与调控炎症介质如白介素-1β等有关。
其他应用:双氢青蒿素对治疗红斑狼疮有一定的辅助作用,因为它具有抗炎及免疫调节的作用2。此外,双氢青蒿素还用于治疗其他与免疫系统相关的疾病。